Coirbevel 150/12,5 mg Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc lợi tiểu.
Mã ATC: C09DA04.
Cơ chế tác dụng
COIRBEVEL 150/12,5 mg kết hợp một thuốc đối kháng thụ thểangiotesin II (irbesartan) và một thuốc lợi tiểu thiazid (hydroclorothiazid) làm cộng hợp tác dụng điều trị tăng huyết áp.
Irbesartan:
Irbesartan là chất đối kháng chọn lọc thụ thể tuýp I của angiotensin II có hoạt tính qua đường uống. Irbesartan ức chế hoạt động của angiotensin II qua trung gian thụ thể AT1 mà không phụ thuộc vào con đường hay nguồn gốc tổng hợp angiotensin II. Khi irbesartan gắn chọn lọc vào thụ thể angiotensin II (AT1), làm tăng nồng độ renin và angiotensin II trong huyết tương; phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II. Khi dùng irbesartan ở liều khuyến cáo, nồng độ kali huyết thanh không bị ảnh hưởng đáng kể. Irbesartan không ức chế enzym chuyển ACE (kininase-II: enzym xúc tác tạo ra angiotensin II từ angiotensin I và giáng hóa bradykinin thành các chất chuyển hóa không hoạt động). Irbesartan có tác dụng dược lý mà không cần qua phản ứng chuyển hóa ở gan.
Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống liều cao hơn 300 mg/lần/ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3 – 6 giờ sau khi uống. Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Tác dụng hạ huyết áp của irbesartan thấy rõ sau 1 – 2 tuần, với hiệu quả tối đa xuất hiện vào 4 – 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng hạ huyết áp được duy trì khi điều trị lâu dài. Sau khi ngưng điều trị, huyết áp dần trở lại mức ban đầu. Không quan sát thấy hiện tượng tăng huyết áp dội ngược.
Hydroclorothiazid:
Hydroclorothiazid tác động đến sự tái hấp thu chất điện giải ở ống thận, trực tiếp làm tăng bài tiết natri và clorid với lượng tương đương nhau. Tác dụng lợi tiểu của hydroclorothiazid làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt tính renin huyết tương, tăng bài tiết aldosteron, dẫn đến tăng mất kali và bicarbonat niệu, làm giảm kali huyết thanh. Thông qua sự phong tỏa hệ RAA, irbesartan được sử dụng kết hợp có xu hướng làm đảo ngược tình trạng mất kali do thuốc lợi tiểu. Thời gian hydroclorothiazid bắt đầu có tác dụng khoảng 2 giờ, đạt hiệu quả tối đa sau 4 giờ và duy trì trong 6 – 12 giờ.