Opecipro Dược động học

Hấp thu
Sau khi uống liều đơn các viên ciprofloxacin 250 mg, 500 mg, và 750 mg, ciprofloxacin được hấp thu nhanh và mạnh, chủ yếu từ ruột non, đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau 1-2 giờ. Liều đơn 100-750 mg cho nồng độ tối đa trong huyết thanh phụ thuộc liều (C_max) từ 0,56 đến 3,7 mg/L. Nồng độ huyết thanh tăng tỷ lệ thuận với liều lên đến 1.000 mg.
Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 70-80%.
Một liều uống 500 mg mỗi 12 giờ cho diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết thanh theo thời gian (AUC) tương đương với AUC khi dùng đường truyền tĩnh mạch 400 mg ciprofloxacin trong 60 phút mỗi 12 giờ.
Phân bố
Gắn kết protein của ciprofloxacin thấp (20-30%). Ciprofloxacin có mặt trong huyết tương chủ yếu ở dạng không ion hóa và có thể tích phân bố lớn ở trạng thái ổn định 2-3 L/kg thể trọng. Ciprofloxacin đạt nồng độ cao trong nhiều mô khác nhau như phổi (dịch biểu mô, đại thực bào phế nang, mô sinh thiết), xoang, tổn thương viêm (dịch trong mụn nước do cantharides) và đường niệu sinh dục (nước tiểu, tuyến tiền liệt, nội mạc tử cung) những nơi mà nồng độ toàn phần cao hơn nồng độ tương ứng trong huyết thanh.
Chuyển hóa
4 chất chuyển hóa có nồng độ thấp đã được xác định là: desethyleneciprofloxacin (M1), sulphociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3) và formylciprofloxacin (M4). Các chất chuyển hóa có hoạt tính kháng khuẩn in-vitro nhưng ở mức độ thấp hơn so với thuốc gốc.
Ciprofloxacin được biết là một chất ức chế vừa phải các iso-enzym CYP 450 1A2.
Thải trừ
Ciprofloxacin được thải trừ chủ yếu dưới dạng không thay đổi qua thận và một lượng nhỏ hơn qua phân. Thời gian bán thải trong huyết thanh ở các đối tượng có chức năng thận bình thường là khoảng 4-7 giờ.
- xem Bảng 2.



Độ thanh thải thận khoảng 180-300 mL/kg/giờ và tổng độ thanh thải toàn thân khoảng 480-600 mL/kg/giờ. Ciprofloxacin trải qua cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Suy chức năng thận nặng làm tăng thời gian bán thải của ciprofloxacin lên đến 12 giờ.
Độ thanh thải ngoài thận của ciprofloxacin chủ yếu là do bài tiết chủ động và chuyển hóa qua ruột. 1% liều được bài tiết qua đường mật. Ciprofloxacin có trong mật ở nồng độ cao.
Trẻ em:
Các dữ liệu dược động học ở trẻ em còn hạn chế.
Trong một nghiên cứu ở trẻ em C_max và AUC không phụ thuộc vào tuổi (trên 1 tuổi). Không có sự gia tăng đáng kể C_max và AUC khi dùng nhiều liều (10 mg/kg, 3 lần/ngày).
Trong 10 trẻ bị nhiễm trùng máu nặng, C_max là 6,1 mg/L (trong khoảng 4,6-8,3 mg/L) sau 1 giờ truyền tĩnh mạch 10 mg/kg ở trẻ em dưới 1 tuổi so với 7,2 mg/L (trong khoảng 4,7-11,8 mg/L) ở trẻ em từ 1 đến 5 tuổi. Giá trị AUC là 17,4 mg.giờ/L (khoảng 11,8-32,0 mg.giờ/L) và 16,5 mg.giờ/L (khoảng 11,0-23,8 mg.giờ/L) tương ứng với các nhóm tuổi.
Những giá trị này nằm trong giới hạn được báo cáo trên người lớn ở liều điều trị. Dựa trên phân tích dược động học quần thể ở trẻ em bị các nhiễm khuẩn khác nhau, thời gian bán thải trung bình dự đoán ở trẻ em xấp xỉ 4-5 giờ và sinh khả dụng của dạng hỗn dịch uống trong khoảng 50-80%.