Basaglar Dược động học

Hấp thu
Ở những người khỏe mạnh và bệnh nhân đái tháo đường, nồng độ insulin huyết thanh chứng tỏ sự hấp thu chậm hơn và kéo dài hơn nhiều và cho thấy không có đỉnh sau khi tiêm insulin glargine dưới da so với insulin NPH người. Vì vậy, nồng độ phù hợp với hồ sơ hoạt tính dược lực học của insulin glargine theo thời gian. Hình 1 ở trên cho thấy dữ liệu hoạt động theo thời gian của insulin glargine và insulin NPH.
Insulin glargine tiêm một lần mỗi ngày sẽ đạt được trạng thái ổn định nồng độ trong vòng 2-4 ngày sau liều đầu tiên.
Biến đổi sinh học
Sau khi tiêm dưới da cho bệnh nhân đái tháo đường, insulin glargine được chuyển hóa nhanh ở đầu tận cùng gốc carboxyl của chuỗi Beta với sự hình thành hai chất chuyển hóa có hoạt tính M1 (21A-Gly-insulin) và M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). Trong huyết tương, hợp chất tuần hoàn chính là chất chuyển hóa M1. Nồng độ M1 tăng lên theo liều insulin glargine sử dụng.
Các kết quả dược động học và dược lực học cho thấy tác dụng của tiêm dưới da insulin glargine chủ yếu dựa vào nồng độ M1. Insulin glargine và chất chuyển hóa M2 không thể phát hiện được ở đa số người dùng và, khi phát hiện được các chất này thì nồng độ của chúng không phụ thuộc vào liều insulin glargine được dùng.
Thải trừ
Khi tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải của insulin glargine và insulin người là tương đương nhau.
Nhóm dân số đặc biệt
Trong các nghiên cứu lâm sàng, các phân tích phân nhóm tuổi tác và giới tính không cho thấy sự khác biệt về tính an toàn và hiệu quả giữa những bệnh nhân được điều trị bằng insulin glargine so với nhóm bệnh nhân còn lại của nghiên cứu.
Nhóm bệnh nhân nhi
Dược động học ở trẻ từ 2 đến dưới 6 tuổi mắc đái tháo đường typ 1 được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng (xem phần Dược lực học). Nồng độ đáy insulin glargine trong huyết tương và các chất chuyển hóa chính M1 và M2 đo được ở trẻ được điều trị bằng insulin glargine, cho thấy nồng độ huyết tương tương tự như người lớn và không có bằng chứng cho thấy có sự tích tụ insulin glargine hoặc các chất chuyển hóa của nó khi dùng lâu dài.