Navelbine Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư nhóm gây độc tế bào thuộc họ vinca alkaloid.
Mã ATC: L01C A04 (L-antineoplastics và immunomodulators)
Navelbine là một thuốc chống phân bào bán tổng hợp thuộc họ vinca alkaloid nhưng không giống như tất cả các vinca alkaloid khác, gốc catharantine của vinorelbine đã được biến đổi cấu trúc. Ở cấp độ sinh học phân tử, nó tác động lên trạng thái cân bằng động của tubulin trong bộ vi ống của tế bào.
Navelbine ức chế sự trùng hợp tubulin và liên kết ưu tiên với các vi ống đang phân bào, ảnh hưởng đến các vi ống sợi trục tế bào thần kinh chỉ ở nồng độ cao. Tác động xoay vòng tubulin ít hơn so với vincristine.
Navelbine ức chế phân bào ở giai đoạn MetaPhase của quá trình phân bào M (Mitosis), gây chết tế bào ở kỳ trung gian hoặc ở lần phân bào tiếp theo.
Tính an toàn và hiệu quả của Navelbine ở những bệnh nhân trẻ em chưa được thiết lập. Dữ liệu lâm sàng từ các nghiên cứu pha II sử dụng vinorelbine đường tĩnh mạch trên 33 và 46 bệnh nhi có khối u đặc tái phát, bao gồm cả sarcôm cơ vân, sarcôm mô mềm khác, sarcôm Ewing, sarcôm mỡ, sarcôm hoạt dịch, sarcôm sợi, ung thư hệ thống thần kinh trung ương, u xương ác tính, bướu nguyên bào thần kinh với liều từ 30 đến 33,75 mg/m² ngày 1 và ngày 8 mỗi 3 tuần hoặc dùng một lần mỗi tuần trong 6 tuần chu kỳ 8 tuần, cho thấy không có hoạt tính lâm sàng có ý nghĩa. Các độc tính tương tự như báo cáo ở những bệnh nhân người lớn (mục Liều lượng và cách dùng).