Misenbo 62.5/Misenbo 125 Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc hạ huyết áp.
Mã ATC: C02KX01.
Cơ chế tác dụng
Bosentan là một chất đối kháng thụ thể endothelin kép (ERA) có ái lực đối với cả hai thụ thể nội mô A và B (ET_A và ET_B). Bosentan làm giảm sức cản mạch máu phổi và hệ thống mạch máu dẫn đến tăng cung lượng tim mà không làm tăng nhịp tim.
Các neurohormon endothelin-1 (ET-1) là một trong những chất co mạch mạnh nhất được biết đến và cũng có thể thúc đẩy xơ hóa, tăng sinh tế bào, phì đại tim. Nồng độ ET-1 trong mô và huyết tương tăng lên trong một số rối loạn tim mạch và các bệnh mô liên kết, bao gồm PAH, xơ cứng bì, suy tim cấp tính và mãn tính, thiếu máu cục bộ cơ tim, tăng huyết áp hệ thống và xơ vữa động mạch. Trong PAH và suy tim, trường hợp không có sự đối kháng thụ thể endothelin, nồng độ ET-1 cao tương quan chặt chẽ với mức độ nghiêm trọng và tiên lượng của các bệnh này.
Bosentan cạnh tranh với ET-1 và các peptid ET khác đối với cả thụ thể ET_A và ET_B, với ái lực cao hơn đối với thụ thể ET_A (Ki = 4,1 – 43 nanomolar) so với các thụ thể ET (Ki = 38 – 730 nanomolar). Bosentan đối kháng các thụ thể ET và không liên kết với các thụ thể khác.