Mã ATC: A10A B04
Hoạt tính chủ yếu của insulin lispro là điều hòa sự chuyển hóa glucose.
Ngoài ra, insulin có một số tác dụng đồng hóa và chống dị hóa trên nhiều loại mô khác nhau. Trong mô cơ, tác dụng này bao gồm làm tăng tổng hợp glycogen, acid béo, glycerol, protein và hấp thu acid amin, trong khi làm giảm phân giải glycogen, tân tạo glucose, tạo ceton, ly giải mỡ, dị hóa protein và sản xuất acid amin.
Insulin lispro khởi phát tác dụng nhanh (khoảng 15 phút), vì vậy bệnh nhân có thể dùng thuốc gần sát với bữa ăn (trong vòng từ 0-15 phút trước hoặc sau bữa ăn) so với insulin tác dụng ngắn (trước 30-45 phút). Insulin lispro đạt được hiệu quả nhanh và thời gian tác dụng ngắn hơn (2-5 giờ) so với insulin người tác dụng ngắn.
Các thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân bị đái tháo đường typ 1 và typ 2 cho thấy insulin lispro làm giảm mức độ tăng đường huyết sau bữa ăn so với insulin người dạng hòa tan.
Cũng giống như các chế phẩm insulin khác, thời gian tác dụng của insulin lispro có thể thay đổi tùy thuộc vào từng bệnh nhân hoặc các thời điểm khác nhau trên cùng một bệnh nhân, và phụ thuộc vào liều dùng, vị trí tiêm, lưu lượng máu, nhiệt độ và các hoạt động thể chất. Thông tin về tác dụng cụ thể sau khi tiêm dưới da được minh họa như sau:
- xem Hình 1.

Biểu đồ trên phản ánh số lượng glucose tương đối theo thời gian cần để duy trì nồng độ đường huyết toàn phần của bệnh nhân gần với nồng độ lúc đói và là một chỉ thị về tác dụng của những insulin này trên sự chuyển hóa glucose theo thời gian.
Các thử nghiệm lâm sàng đã được thực hiện trên các bệnh nhân trẻ em (61 bệnh nhân tuổi từ 2 đến 11) và các bệnh nhân trẻ em và thiếu niên (481 bệnh nhân tuổi từ 9 đến 19) để so sánh insulin lispro và insulin người dạng hòa tan. Kết quả về dược lực học của insulin lispro ở trẻ em tương tự với ở người lớn.
Khi bơm truyền dưới da, nồng độ hemoglobin glycosyl hóa khi dùng insulin lispro thấp hơn so với dùng insulin dạng hòa tan. Trong một nghiên cứu chéo, mù đôi, nồng độ hemoglobin glycosyl hóa sau khi dùng 12 tuần với insulin lispro giảm 0,37% điểm, so với insulin người hòa tan giảm 0,03% điểm (p = 0,004).
Các nghiên cứu trên những bệnh nhân đái tháo đường typ 2 đang dùng liều tối đa thuốc sulfonylure cho thấy, dùng thêm insulin lispro sẽ giảm đáng kể HbA1c so với chỉ dùng sulfonylure. Nồng độ HbA1c cũng được cho là sẽ giảm khi dùng với các sản phẩm insulin khác, như insulin người hòa tan hoặc insulin isophane.
Các thử nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân đái tháo đường typ 1 và typ 2 cho thấy, số lần bị hạ đường huyết ban đêm khi dùng isulin lispro giảm so với insulin người hòa tan. Theo một số nghiên cứu, việc giảm số lần hạ đường huyết ban đêm có tương quan với tăng số lần hạ đường huyết ban ngày.
Suy chức năng gan hoặc thận không ảnh hưởng đến đáp ứng về động học của glucose với insulin lispro. Sự khác nhau về động học của glucose giữa insulin lispro và insulin người hòa tan, như đã đo được trong thủ thuật kẹp giữ nồng độ glucose, được duy trì qua nhiều mức độ của chức năng thận.
Insulin lispro thể hiện hiệu lực tương đương với insulin người theo đơn vị mol nhưng insulin lispro có hiệu quả nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn.