Hasanbest Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc điều trị đái tháo đường typ 2.
Mã ATC: ABD02
Cơ chế tác dụng
Metformin hydroclorid
Metformin là một biguanid có tác dụng chống tăng đường huyết, làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương khi đói và sau bữa ăn. Metformin làm tăng sự nhạy cảm insulin nhưng không kích thích tiết insulin. Metformin làm giảm glucose trong máu thông qua các cơ chế:
+ Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế quá trình tân tạo glucose
+ Tăng khả năng vận chuyển glucose qua màng (GLUT) và do đó cải thiện sự hấp thu glucose ở ngoại vi và sử dụng glucose trong các cơ xương.
+ Kéo dài sự hấp thu glucose ở ruột.
Metformin làm tăng tổng hợp glycogen và kích thích tế bào tổng hợp glycogen.
Ở người, ngoài tác động trên đường huyết, metformin có tác động tốt trên chuyển hóa lipid. Điều này đã được thể hiện ở liều điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, trung hạn và dài hạn: metformin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và triglycerid.
Glibenclamid
Glibenclamid là một sulfonylure thế hệ thứ hai với thời gian bán thải trung bình: có tác dụng hạ đường huyết tức thời bằng cách kích thích tuyến tụy giải phóng insulin, tác động này phụ thuốc vào sự hiện diện của tế bào beta trong đảo Langerhans. Sử dụng glibenclamid cho bệnh nhân đái tháo đường làm tăng tiết insulin sau ăn. Sự tăng tiết insulin sau ăn và C-peptid duy trì sau ít nhất 6 tháng điều trị.
Kết hợp metformin hydroclorid và glibenclamid
Metformin và glibenclamid có cơ chế và vị trí tác động khác nhau nhưng tác động bổ sung cho nhau. Glibenclamid kích thích tuyến tụy tiết insulin trong khi metformin làm giảm tính đề kháng của tế bào với insulin bởi tác động ngoại biên (cơ xương) và tính nhạy cảm của gan với insulin.
Những kết quả từ những thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có kiểm soát với những sản phẩm đối chứng torng điều trị đái tháo đường typ 2 kiểm soát bằng chế độ đơn trị liệu với metformin hay glibenclamid kết hợp với chế độ ăn và tập luyện không có hiệu quả chứng minh rằng sự kết hợp làm tăng tác dụng điều hòa glucose.