Bisoprolol 2.5mg Tablets Dược động học

Hấp thu
Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Vì chỉ chuyển hóa bước đầu ở gan rất ít nên sinh khả dụng cao khoảng 90%.
Phân bố
Khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 3,5 L/kg. Tổng độ thanh thải khoảng 15 L/giờ. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 10 - 12 giờ cho hiệu quả trong 24 giờ sau khi dùng liều 1 lần/ngày.
Sinh chuyển hóa
50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính sau đó sẽ được thải trừ qua thận.
Thải trừ
Bisoprolol được thải trừ ra khỏi cơ thể theo 2 hướng. 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính, sau đó sẽ được thải trừ qua thận. 50% còn lại sẽ được thải trừ qua thận ở dạng không đổi. Vì sự đào thải xảy ra ở thận và gan với cùng mức độ nên không cần điều chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Đối tượng đặc biệt
Những bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định (NYHA giai đoạn III) có nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với người khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 ± 21 ng/mL với liều 10 mg/ngày và thời gian bán thải là 17 ± 5 giờ.