Levetacis Dược động học

Hấp thu: Levetiracetam được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống xấp xỉ 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1,3 giờ sau khi uống và trạng thái cân bằng đạt được sau 2 ngày với chế độ liều 2 lần/ngày. Mức độ hấp thu không phụ thuộc vào liều và không bị thay đổi bởi thức ăn.
Phân bố: Levetiracetam và chất chuyển hóa liên kết với protein huyết tương thấp (< 10%). Thể tích phân bố của levetiracetam khoảng 0,5-0,7 lít/kg. Levetiracetam có thể phân bố vào sữa mẹ.
Chuyển hóa: Khoảng 25% liều dùng được hydroxy hóa thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Levetiracetam không có ái lực cao với các CYP isoenzym và cũng không ức chế các isoenzym này.
Thải trừ: Khoảng 95% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn ban đầu và chất chuyển hóa, 0,3% đào thải qua phân. Thời gian bán thải trong huyết tương của levetiracetam khoảng 6-8 giờ ở người lớn và trẻ em. Levetiracetam có thể được thải trừ nhờ thẩm tách máu.
Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Người cao tuổi: Thời gian bán thải tăng khoảng 40% (10-11 giờ), liên quan đến suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi.
Suy thận: Độ thanh thải biểu kiến của levetiracetam và chất chuyển hóa chính tương quan với độ thanh thải creatinin, vì vậy khuyến cáo điều chỉnh liều duy trì của levetiracetam dựa trên độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình đến nặng. Bệnh nhân bệnh thận vô niệu giai đoạn cuối có thời gian bán thải lần lượt khoảng 25 giờ và 3,1 giờ giữa quá trình thẩm tách và trong quá trình thẩm tách. Tỉ lệ thải trừ levetiracetam đạt 51% sau 4 giờ thẩm tách chuẩn.
Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình, không có sự thay đổi tương ứng về độ thanh thải levetiracetam. Ở những bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải levetiracetam giảm hơn 50% do suy thận kèm theo.
Trẻ em: Phân tích dược động học trên đối tượng trẻ em 1 tháng-16 tuổi, trọng lượng cơ thể tương quan có ý nghĩa với độ thanh thải biểu kiến (độ thanh thải tăng khi trọng lượng cơ thể tăng) và thể tích phân bố biểu kiến. Độ tuổi cũng ảnh hưởng đến các thông số trên. Tác động này thấy rõ ở trẻ nhỏ, giảm đi khi độ tuổi càng tăng và trở nên không đáng kể ở trẻ 4 tuổi.