Cavinton 5mg/Cavinton Forte/Cavinton 5mg/mL

Mỗi viên Cavinton 5mg: Vinpocetine 5 mg.
Mỗi viên Cavinton Forte: Vinpocetine 10 mg.
Mỗi ống Cavinton 5mg/mL: Vinpocetine 10 mg.

Các thành phần khác
Cavinton 5mg, Cavinton Forte: Keo silica khan, magnesi stearat, talc, tinh bột ngô, lactose monohydrat.
Cavinton 5mg/mL: Acid ascorbic, natri metabisulphit, acid tartric, sorbitol, cồn benzyl, nước cất pha tiêm.
Dạng bào chế
Cavinton 5mg: Viên nén màu trắng hoặc gần như trắng, hình đĩa, dẹp, bờ cắt, có khắc “CAVINTON” trên một mặt.
Cavinton Forte: Viên nén Cavinton Forte màu trắng hoặc gần như trắng, hình đĩa, dẹp, bờ cắt, có khắc “10mg” trên một mặt, mặt kia có rãnh bẻ.
Cavinton 5mg/mL: Dung dịch thuốc tiêm không màu hoặc hơi có màu xanh lá cây nhạt, trong suốt và không chứa hạt.

Mã ATC: N06B X18.
INN: Vinpocetin.
Vinpocetin là một hợp chất có cơ chế tác động phức hợp, có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên các đặc tính lưu biến học của máu.
Vinpocetin có tác động bảo vệ tế bào thần kinh: Thuốc trung hòa những tác dụng có hại của các phản ứng độc tế bào do các acid amin kích thích. Vinpocetin ức chế các kênh Na⁺ và Ca⁺⁺ phụ thuộc hiệu điện thế cũng như các thụ thể NMDA và AMPA. Vinpocetin làm tăng tác động bảo vệ tế bào thần kinh của adenosin.
Vinpocetin kích thích chuyển hóa ở não: Vinpocetin giúp mô não tăng thu nhận và sử dụng oxy và glucose, cải thiện sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxy của não, tăng vận chuyển glucose-nguồn năng lượng duy nhất của não-qua hàng rào máu não; hướng sự chuyển hóa glucose đến chu trình hiếu khí thuận lợi hơn về mặt năng lượng. Vinpocetin ức chế chọn lọc enzym cGMP-phosphodiesterase (PDE) phụ thuộc Ca⁺⁺-calmodulin; tăng hàm lượng AMP vòng và GMP vòng ở não. Vinpocetin làm tăng nồng độ ATP và tỷ số ATP/AMP; tăng lưu chuyển norepinephrin và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên; thuốc có tác dụng chống oxy hóa. Kết quả của tất cả những tác động trên đây giúp vinpocetin có tác dụng bảo vệ não.
Vinpocetin cải thiện vi tuần hoàn não: Thuốc ức chế sự kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng khả năng biến dạng của hồng cầu và ức chế thu nhận adenosin của hồng cầu; tăng vận chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.
Vinpocetin làm tăng tuần hoàn não một cách có chọn lọc: Vinpocetin làm tăng cung lượng tim lên não; giảm kháng lực mạch não mà không ảnh hưởng đến các thông số tuần hoàn toàn thân (huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu của vùng khác. Hơn thế nữa, trong khi dùng thuốc, vinpocetin còn cải thiện cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương cục bộ (nhưng chưa bị hoại tử) do giảm tưới máu (nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).

Hấp thu: Vinpocetin được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Điểm hấp thu chủ yếu là ở phần trên của ống tiêu hóa. Hợp chất này không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân bố: Trong các nghiên cứu dùng thuốc qua đường uống thực hiện trên chuột cống dùng đồng vị phóng xạ thì thấy vinpocetin được phát hiện tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được sau khi uống từ 2 đến 4 giờ. Nồng độ chất phóng xạ đo được ở não không cao hơn nồng độ đo được trong máu.
Ở người, tỉ lệ gắn kết protein là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống của vinpocetin là 7%. Thể tích phân phối là 246,7±88,5 L cho thấy sự liên kết đáng kể với mô. Trị số thanh thải của vinpocetin (66,7 L/giờ) vượt quá trị số huyết tương của gan (50 L/giờ) cho thấy có sự chuyển hóa ngoài gan.
Thải trừ: Trong khi dùng liều uống lặp lại với các liều 5 mg hoặc 10 mg vinpocetin cho thấy động học tuyến tính; nồng độ huyết tương ở trạng thái cân bằng lần lượt là 1,2±0,27 ng/mL và 2,1±0,33 ng/mL. Thời gian bán thải ở người là 4,83±1,29 giờ. Trong các nghiên cứu được tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta nhận thấy rằng thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60-40%. Hầu hết các chất phóng xạ được tìm thấy có nguồn gốc từ mật ở chuột cống và chó thí nghiệm, nhưng chưa khẳng định tuần hoàn gan ruột đáng kể. Acid apovincaminic được thải trừ qua thận bởi quá trình lọc cầu thận đơn giản, thời gian bán thải thay đổi tùy thuộc vào liều dùng và đường dùng vinpocetin.
Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetin là acid apovincaminic (AVA), ở người, khoảng 25-30% được tạo ra. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong hấp thu của AVA lớn gấp hai lần sau khi tiêm tĩnh mạch, chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Những chất chuyển hóa khác đã được định tính là hydroxy-vinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinat và các chất liên hợp của chúng với các glucuronid và/hoặc sulphat. Ở những loài đã nghiên cứu, lượng vinpocetin được thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Đặc điểm thuận lợi và ưu việt của vinpocetin là không cần điều chỉnh liều ở người bệnh gan và thận vì chuyển hóa của nó không tích lũy.
Những thay đổi của đặc tính dược động học dưới các điều kiện đặc biệt (ví dụ: tuổi tác, các bệnh kèm theo): Vì vinpocetin được chỉ định chủ yếu để điều trị cho những bệnh nhân cao tuổi, có thay đổi về động học của thuốc - hấp thu giảm, phân phối và chuyển hóa đã khác, thải trừ giảm - đã được biết rõ, điều quan trọng là phải tiến hành những nghiên cứu dược động học trong nhóm tuổi này, đặc biệt là khi dùng thuốc dài hạn. Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng động học của vinpocetin ở người cao tuổi khác biệt không lớn so với những người trẻ, không có tích lũy thuốc. Trong trường hợp rối loạn chức năng gan và thận, vẫn có thể dùng liều thông thường vì vinpocetin không tích lũy ngay cả ở những bệnh nhân này, điều này cho phép điều trị lâu dài.

Cavinton 5mg: Giảm các triệu chứng tâm thần kinh của chứng sa sút trí tuệ do nguyên nhân mạch.
Cavinton Forte:
- Điều trị các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não: Tình trạng sau đột quỵ, sa sút trí tuệ có nguyên nhân mạch, xơ vữa động mạch não, bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp, thoái hóa hệ sống nền. Thuốc làm giảm các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não.
- Điều trị rối loạn mao mạch mãn tính của võng mạc và mạch mạc.
- Điều trị bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Ménière, ù tai.
Cavinton 5mg/mL: Thuốc tiêm Cavinton được dùng để điều trị triệu chứng của một số bệnh có kèm theo các rối loạn tuần hoàn máu não. Điều trị các triệu chứng tâm thần kinh do rối loạn tuần hoàn não. Điều trị một số bệnh ở tai và mắt có nguyên nhân mạch, hoặc làm giảm triệu chứng các bệnh này.

Không cần điều chỉnh liều cho người bệnh suy gan, thận.
Cavinton 5mg, Cavinton Forte:
Liều dùng thông thường: 3 lần/ngày, mỗi lần 2 viên Cavinton 5mg hoặc 1 viên Cavinton Forte (30 mg mỗi ngày).
Uống thuốc sau bữa ăn.
Cavinton 5mg/mL:
Thuốc tiêm Cavinton được pha loãng rồi tiêm chậm vào tĩnh mạch bằng cách truyền dịch, truyền 0,5 lít dịch truyền trong vòng 1 giờ hoặc 1,5 giờ. Không được dùng thuốc tiêm Cavinton nếu không pha loãng (ví dụ, tiêm thẳng lượng thuốc trong ống). Không được dùng thuốc tiêm Cavinton theo đường tiêm bắp. Liều khởi đầu hàng ngày thường là 20 mg (2 ống). Có thể được tăng lên đến 1 mg/kg thể trọng, dùng trong 2-3 ngày tùy theo dung nạp của người bệnh. Thời gian điều trị trung bình từ 10-14 ngày, liều trung bình 50 mg/ngày (5 ống thuốc pha trong 500 mL dịch truyền) cho một người có thể trọng 70 kg.

- Quá mẫn (dị ứng) với vinpocetine hoặc bất cứ thành phần nào khác của thuốc;
- Mang thai hoặc cho con bú;
- Đột quỵ do xuất huyết cấp tính, bệnh tim thiếu máu cục bộ nặng, loạn nhịp tim nặng (Cavinton 5mg/mL);
- Trẻ em (do thiếu dữ kiện lâm sàng) (Cavinton 5mg, Cavinton 5mg/mL).

Cavinton 5mg:
Cavinton phải được dùng theo chẩn đoán cho từng người bệnh.
Trong trường hợp người bệnh bị bệnh tim (rối loạn chức năng tim, sai lệch điện tâm đồ): Khuyến cáo kiểm soát điện tâm đồ trong trường hợp có hội chứng khoảng QT kéo dài hoặc khi dùng đồng thời với một thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.
Những người không dung nạp lactose (đường sữa), cần biết rằng mỗi viên Cavinton 5mg có chứa 140 mg lactose.
Cavinton Forte:
Nên đo điện tâm đồ trong trường hợp có hội chứng khoảng QT kéo dài hoặc khi dùng đồng thời với một thuốc khác làm kéo dài khoảng QT.
Người không dung nạp lactose cần lưu ý mỗi viên Cavinton Forte có chứa 83 mg lactose. Nghĩa là, những người có bệnh sử di truyền không dung nạp galactose, thiếu hụt men lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không được dùng thuốc này.
Cavinton 5mg/mL:
Ở người bệnh tăng áp lực nội sọ, loạn nhịp tim và hội chứng khoảng QT kéo dài, chỉ cho dùng thuốc tiêm Cavinton sau khi đã khám và tiên lượng kỹ càng tình trạng từng người bệnh.Thuốc tiêm Cavinton có chứa một lượng nhỏ sorbitol (160 mg/2 mL), chất này có thể ảnh hưởng nhẹ đến chế độ ăn kiêng của người bệnh đái tháo đường.Tránh dùng thuốc tiêm Cavinton nếu không dung nạp fructose (một loại đường có trong trái cây) hoặc mắc chứng thiếu hụt enzym chuyển hóa fructose (fructose-1,6-diphosphatase).
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy: Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy. Tác dụng không mong muốn của thuốc có thể ảnh hưởng nhiều nhất đến khả năng lái xe và vận hành máy móc là đau đầu, choáng váng, chóng mặt, ngủ gà, nhịp tim bất thường, phản ứng tâm thần vận động, kích động và bồn chồn. Các tác dụng này đôi khi hoặc hiếm khi xảy ra.

Mang thai: Không dùng thuốc này trong thời gian mang thai.
Thời kỳ cho con bú: Vinpocetine, hoạt chất của thuốc, được tiết vào trong sữa mẹ. Vì vậy, không dùng cho người đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Trong những nghiên cứu lâm sàng khi dùng vinpocetin với các thuốc chẹn bêta như cloranolol và pindolol, với clopamid, imipramin, glibenclamid, digoxin, acenocoumarol hoặc hydrochlorothiazid, không thấy có tương tác thuốc. Trong một số hiếm trường hợp, có xảy ra cộng hưởng hạ huyết áp nhẹ khi dùng vinpocetin với alphamethyl-dopa, vì thế cần kiểm soát huyết áp thường xuyên khi dùng kết hợp các loại thuốc này.
Mặc dù các dữ liệu lâm sàng không cho thấy tương tác nhưng cũng cần thận trọng khi dùng kết hợp vinpocetin với các thuốc tác động lên thần kinh trung ương, thuốc trị loạn nhịp tim và thuốc chống đông máu.

Giống như các thuốc khác Cavinton/Cavinton Forte có thể gây ra các tác dụng không mong muốn mặc dù không phải là với tất cả mọi người.
Cavinton 5mg:
Ít gặp: buồn nôn, khô miệng, khó chịu ở bụng, hạ huyết áp, đau đầu, tăng cholesterol máu, chóng mặt.
Hiếm gặp: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, nhịp tim bất thường (nhịp tim nhanh hoặc chậm), ngoại tâm thu, đánh trống ngực, thiếu máu cơ tim, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, rối loạn giấc ngủ (ngủ gà, mất ngủ), bồn chồn, kích động, chóng mặt, loạn vị giác, cảm giác sững sờ, liệt nhẹ một bên người, mất trí nhớ, phù gai thị, tăng thính lực, giảm thính lực, ù tai, khó tiêu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, nôn, suy nhược, mệt mỏi, cảm giác nóng, tăng huyết áp, tăng mỡ máu (triglycerid), tăng hoặc giảm bạch cầu ưa eosin, men gan bất thường, giảm ăn ngon, đái tháo đường, ngứa, tăng tiết mồ hôi, mày đay, phát ban, hồng ban, viêm tĩnh mạch huyết khối, thay đổi điện tâm đồ (khoảng ST ngắn) và đỏ mặt.
Rất hiếm gặp: Thiếu máu, ngưng kết tế bào hồng cầu, quá mẫn, tâm trạng sảng khoái, trầm cảm, run, co giật, sung huyết kết mạc, loạn nhịp tim, rung nhĩ, huyết áp dao động, khó nuốt, viêm miệng, viêm da, khó chịu ở ngực, hạ thân nhiệt, tăng/giảm tế bào bạch cầu, giảm tế bào hồng cầu, giảm thời gian thrombin, tăng cân.
Cavinton Forte:
Hầu hết các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và tự khỏi ngay khi ngưng thuốc.
Đôi khi xảy ra: Buồn nôn, khô miệng, bất ổn vùng bụng, cảm giác nóng, hạ huyết áp, nhức đầu, choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ, tâm trạng phấn khích.
Hiếm khi xảy ra: Giảm lượng tiểu cầu, xuất huyết tiền phòng, nhịp tim bất thường (nhanh hoặc chậm, khoảng QT kéo dài), đánh trống ngực, khó tiêu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, nôn, suy nhược, hạ glucose huyết, tăng urea huyết, chán ăn, loạn vị giác, tăng các hoạt động tâm thần vận động, rối loạn giấc ngủ, mất ngủ, kích động, bồn chồn, ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi mày đay, phát ban, tăng huyết áp, cơn bừng đỏ.
Cavinton 5mg/mL:
Thường gặp nhất là có sự thay đổi nhẹ trên huyết áp (thường là giảm) và cơn bừng đỏ. Thỉnh thoảng có loạn nhịp tim (nhịp nhanh hoặc không đều), rối loạn giấc ngủ, chóng mặt, nhức đầu, yếu mệt, đổ mồ hôi, buồn nôn, ợ nóng, khô miệng.

Dạng uống:
Theo y văn, dùng lâu dài liều hàng ngày 60 mg là an toàn. Liều đơn, dùng đường uống lên đến 360 mg vinpocetin cũng không gây tác dụng bất lợi đáng kể nào trên hệ tim mạch hay bất kỳ cơ quan nào khác.
Dạng tiêm:
Liều 1 mg/kg thể trọng có thể được xem là an toàn. Nếu lỡ dùng quá liều, có thể xuất hiện các tác dụng không mong muốn trên tim, khi đó cần ngừng thuốc ngay và theo dõi các dấu hiệu bất thường trên tim và áp dụng những biện pháp thích hợp để điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Các dấu hiệu sống (nhịp tim, huyết áp) cũng phải được theo dõi kỹ. Không có thuốc giải độc cho thuốc tiêm Cavinton.

Điều kiện bảo quản: Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30^oC, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 5 năm, kể từ ngày sản xuất.

Thuốc giãn mạch ngoại biên & thuốc hoạt hóa não

N06BX18 - vinpocetine ; Belongs to the class of other psychostimulants and nootropics.