Glisan 30 MR/Gluzitop MR 60 Dược lực học

Gliclazid là thuốc trị bệnh đái tháo đường tuýp 2, thuộc nhóm sulfonylure.
Gliclazid làm giảm nồng độ glucose trong máu là do tác dụng trên receptor K⁺ATPase của tế bào beta ở đảo Langerhans, làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tụy với glucose nên làm tăng phóng thích insulin.
Cơ chế tác động: Gliclazid gắn vào thụ thể bề mặt của màng tế bào beta (ở tụy) và ức chế kênh K⁺ nhạy cảm với ATP ngăn không cho K⁺ thoát ra, làm màng tế bào beta bị khử cực. Sự khử cực màng tế bào lại gây mở kênh calci phụ thuộc điện thế, cho phép calci ngoài tế bào đi vào trong tế bào. Lượng calci tăng trong bào tương sẽ kích thích giải phóng insulin. Nồng độ insulin trong máu có thể tăng còn do gliclazid làm giảm độ thanh thải của hormon này qua gan.
Gliclazid làm tăng đáp ứng của tụy tạng và tái lập lại đỉnh bài tiết sớm insulin khi có hiện diện của glucose, tăng đáng kể đáp ứng tiết insulin sau bữa ăn hay sau khi uống đường.
Ngoài ra, gliclazid còn làm giảm quá trình hình thành huyết khối theo 2 cơ chế: ức chế sự kết tập và kết dính tiểu cầu lên thành mạch, tăng hoạt tính tiêu giải fibrin ở thành mạch.