Doxazosin Mekophar Dược động học

Hấp thu: sau khi uống, doxazosin được hấp thu tốt, và sinh khả dụng khoảng ²/₃ liều dùng.
Chuyển hóa/thải trừ:
+ Khoảng 98% doxazosin gắn kết với protein huyết tương. Hầu hết doxazosin được chuyển hóa ở người và các động vật thử nghiệm, thải trừ chủ yếu qua phân.
+ Thời gian bán hủy trung bình khoảng 22 giờ, do đó thuốc phù hợp dùng 1 lần/ngày.
+ Sau khi uống doxazosin, nồng độ của các chất chuyển hóa trong huyết tương thấp. Chất chuyển hóa có hoạt tính nhất (6'hydroxy) hiện diện ở người với nồng độ bằng ¹/₄₀ nồng độ trong huyết tương của chất ban đầu, điều này chứng tỏ tác dụng hạ huyết áp chủ yếu do doxazosin.
+ Chỉ có rất ít các dữ liệu về sử dụng doxazosin trên bệnh nhân suy gan và tác động của những thuốc đã được biết có ảnh hưởng trên chuyển hóa gan (như cimetidine). Trong một nghiên cứu lâm sàng ở 12 người tình nguyện bị suy gan ở mức độ trung bình, dùng liều duy nhất doxazosin đã làm tăng 43% AUC và làm giảm 40% độ thanh thải của liều uống. Cũng như đối với tất cả các loại thuốc chuyển hóa hoàn toàn qua gan, phải thận trọng khi sử dụng doxazosin ở bệnh nhân có chức năng gan thay đổi (xem phần Cảnh báo và thận trọng).
+ Doxazosin được chuyển hóa nhiều ở gan. Các nghiên cứu in vitro cho thấy, con đường thải trừ chính là qua CYP 3A4; tuy nhiên, các con đường chuyển hóa qua CYP 2D6 và CYP 2C9 cũng tham gia vào quá trình thải trừ, nhưng ở mức độ thấp hơn.
+ Các nghiên cứu về dược động học ở người cao tuổi và bệnh nhân suy thận cho thấy, không có sự khác biệt có ý nghĩa về dược động học so với bệnh nhân có chức năng thận bình thường.