Tibisan

Leukemia myeloid kronik (LMK) dg kromosom Philadelphia (Bcr-abl) positif (Ph+) yang baru didiagnosis serta pasien dg Ph+ CML dalam fase kronis ssdh gagal diatasi dg terapi interferon-α, atau pasien dalam krisis blast, fase akselerasi. Pasien dws & anak >1 thn dg leukemia limfoblastik akut kromosom Philadelphia positif  (Ph+ LLA) yang baru didiagnosis yg diintegrasi dg kemoterapi. Sbg monoterapi untuk pasien dws dg Ph+ LLA yang kambuh atau refrakter. Pasien dws dg penyakit mielodisplasia/mieloproliferatif (MDS/MPD) yg terkait dg pengaturan ulang gen platelet-derived growth factor receptor (PDGFR). Pasien dws dg mastositosis sistemik (MS) tanpa mutasi  D816V c-Kit atau dg status mutasi c-Kit yg tdk diketahui. Pasien dws dg sindrom hipereosinofilik (HES) &/atau leukemia eosinofilik kronis (CEL). Pasien dws dg dermatofibrosarkoma protuberans (DFSP) yg tdk dpt direseksi, berulang &/atau metastatis.

LMK Fase kronik: 400 mg/hr. Fase akselerasi atau krisis blast: 600 mg/hr. Maks: 800 mg/hr. Dws Ph+ ALL 600 mg. MDS/MPD, SM, HES/CEL 400 mg/hr. DFSP 800 mg/hr. AR non hematologik Turunkan dosis dr 400 mg mjd 300 mg, atau dr 600 mg mjd 400 mg atau 800 mg mjd 600 mg. Anak Ph+ ALL Fase kronik & lanjut: 340 mg/m2/hr. Maks: 600 mg/hr. Ggn fungsi hati ringan, sedang, atau berat 400 mg/hr. Insufisiensi ginjal 400 mg/hr.

Sebaiknya diberikan bersama makanan: Berikan bersama makanan utk meminimalisir iritasi GI.

Hipersensitivitas.

PPantau kadar TSH pada pasien tiroidektomi yg menjalani terapi sulih levothyroxine. Timbang BB pasien secara teratur. Evaluasi & obati pasien dg penyakit jantung atau faktor risiko gagal jantung & pasien dg tanda atau gejala yg konsisten dengan gagal jantung. Lakukan penentuan kadar troponin EKG & serum pada HES/CEL/MDS/MPD, atau SM terkait dengan kadar eosinofil tinggi; jika salah satunya abnormal, pertimbangkan penggunaan profilaksis steroid sistemik selama 1-2 minggu secara bersamaan dengan imatinib pada awal terapi; periksa darah lengkap secara teratur selama terapi. Perbaiki dehidrasi yg signifikan & pengobatan utk kadar asam urat yg tinggi sblm terapi. Periksa ada tidaknya infeksi hepatitis B sblm terapi. Pasien mungkin mengalami efek yg tdk diinginkan misalnya pusing, penglihatan kabur atau mengantuk selama terapi. Pantau jumlah sel darah tepi & enzim hati scr cermat pada pasien  disfungsi hati. Pantau fungsi hati terutama bila dikombinasikan dengan rejimen kemoterapi yg diketahui berkaitan dg disfungsi hati. Wanita dg potensi hamil harus menggunakan kontrasepsi dg efektivitas tinggi. Kehamilan. Wanita yg  menggunakan imatinib tidak boleh menyusui. Pantau pertumbuhan anak dg ketat.

Neutropenia, trombositopenia, anemia; sakit kepala; mual, diare, muntah, dispepsia, sakit perut; edema periorbital, dermatitis/eksim/ruam; kejang & kram otot, nyeri muskuloskeletal termasuk mialgia, artralgia, nyeri tulang; retensi cairan & edema, kelelahan; peningkatan BB; nyeri pd ekstremitas, nyeri tulang belakang. Pansitopenia, neutropenia febril; anoreksia; insomnia; pusing, parestesia, gangguan daya pengecapan, hipoestesia; edema kelopak mata, peningkatan lakrimasi, perdarahan konjungtiva, konjungtivitis, mata kering, penglihatan kabur; rasa panas dan kemerahan pd wajah, perdarahan; dispnea, epistaksis, batuk; perut kembung, distensi abdomen, GERD, konstipasi, mulut kering, gastritis; peningkatan enzim hati; pruritus, edema wajah, kulit kering, eritema, alopecia, berkeringat pd malam hr, reaksi fotosensitifitas; pembengkakan sendi; kelemahan, demam, anasarka, menggigil, kekakuan;penurunan BB.

Kadar obat dlm plasma menurun pd pemberian obat ini bersama penginduksi CYP3A4 spt dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, rifampicin, phenobarb, atau Hypericum perforatum (St. John's wort). Kadar obat dlm plasma meningkat pd pemberian obat ini bersama penghambat CYP3A4 spt ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin. Dpt meningkatkan kadar triazolobenzodiazepines, penyekat kanal kalsium dihydropyridine, penghambat HMG-CoA reductase tertentu seperti statin. Pemberian bersama dg substrat CYP3A4 dg obat yg memiliki rentang terapeutik sempit spt cyclosporine atau pimozide. Menghambat aktivitas CYP2C9 & CYP2C19.

Terapi Target untuk Kanker

L01EA01 - imatinib ; Belongs to the class of BCR-ABL tyrosine kinase inhibitors. Used in the treatment of cancer.

K